Facebook |  ВКонтакте | Город Алматы 
Выберите город
А
  • Актау
  • Актобе
  • Алматы
  • Аральск
  • Аркалык
  • Астана
  • Атбасар
  • Атырау
Б
  • Байконыр
Ж
  • Жезказган
  • Житикара
З
  • Зыряновск
К
  • Капчагай
  • Караганда
  • Кокшетау
  • Костанай
  • Кызылорда
Л
  • Лисаковск
П
  • Павлодар
  • Петропавловск
Р
  • Риддер
С
  • Семей
Т
  • Талдыкорган
  • Тараз
  • Темиртау
  • Туркестан
У
  • Урал
  • Уральск
  • Усть-Каменогорск
Ф
  • Форт Шевченко
Ч
  • Чимбулак
Ш
  • Шымкент
Щ
  • Щучинск
Э
  • Экибастуз

Лекарство, которое бьет точно в цель

Дата: 12 января 2011 в 16:13

Не секрет, что многие лекарства, помогая избавиться от одного недуга, приносят большой вред человеческому организму. В народе даже поговорка сложена про лекарства — одно лечит, другое — калечит
Уже не одно десятилетие ученые пытаются найти способ сделать лекарства более эффективными при минимальной дозировке действующего вещества и стараются добиться того, чтобы лекарство «било» точно в цель по болезни и не поражало остальные системы человеческого организма. Эта задача оказалась по плечу новосибирским ученым. Благодаря новому подходу в медицинской химии, фармакологии — клатрированию лекарственных средств растительными углеводсодержащими метаболитами — ученые добились поразительных результатов. Клатрирование позволило значительно улучшить биодоступность препаратов, снизить их токсичность и даже активировать новые свойства у исходного лекарственного вещества. При этом эффективная доза в таких случаях может быть снижена в сотни раз(!).
Исследования в данной области были начаты в Уфе еще в 80-е годы прошлого века под руководством академика Генриха Толстикова. Впоследствии семья ученого перебралась в Новосибирск и исследования были продолжены в Сибири. Эстафету подхватила дочь Толстикова — Татьяна. Сегодня д.б.н. Татьяна Генриховна является профессором и возглавляет лабораторию фармакологических исследований Новосибирского института органической химии им. Ворожцова СО РАН.

Орудие против жара и боли
Уникальные лечебные свойства солодки известны с давних времен. Да и сегодня наряду с новомодными лекарствами при кашле и простуде врачи назначают сироп корня солодки или травяной настой этого сладкого растения. Солодка имеет широкий спектр фармакологической активности: помогает при кашле, снимает воспаление. Последнее достижение ученых — в том, что была показана способность глицирризиновой кислоты, выделяемой из корня солодки, образовывая супрамолекулярные структуры (комплексы) с различными группами лекарственных препаратов, усиливать действие базовой активности, уменьшать нежелательные побочные эффекты, такие как ульцерогенность (раздражение слизистой желудка и появление язв), характерные практически для всех нестероидных противовоспалительных средств. Новосибирскими учеными были проведены исследования по изучению клатрирующих свойств глицирризиновой кислоты с различными лекарственными препаратами. Наибольшая эффективность показана при комплексообразовании с психотропными препаратами: антидепрессантами, транквилизаторами, нейролептиками, противовоспалительными, гипотензивными средствами. Прекрасные результаты были получены на ацетилсалициловой кислоте, или аспирине, ибупрофене (нурофен — раскрученный бренд на сегодня).
Изюминка нового исследования заключается в том, что такой подход способствует усилению именно базовой активности препарата. То есть если лекарство используется как жаропонижающее средство, то именно это свойство будет усиливаться. Такое селективно-направленное действие стало возможным благодаря структурной особенности самой кислоты, а также образованию супрамолекулярных комплексов (клатратов) с фармаконом.
Научный сотрудник лаборатории к.б.н. Михаил Хвостов провел исследование клатрирования на препаратах, которые служат для улучшения сердечно-сосудистой деятельности человека. Получены превосходные результаты, которые не остались незамеченными российскими фармакологами. Сегодня московская компания «Лексир» готова инвестировать внедрение в производство препарата, разработанного новосибирскими учеными. Эта же фирма, довольная результатами исследования, сделала заказ на проведение эксклюзивного исследования действия глицирризиновой кислоты на противовос-палительные средства — модные ныне ибупрофен и нурофен.

И лиственница для дела сгодится
В продолжение изучения агентов, способных к комплексообразованию с лекарственными препаратами, сотрудниками лаборатории фармакологических исследований такое свойство было выявлено для природного полисахарида — арабиногалактана, выделяемого из древесины сибирских лиственниц.
По мнению Татьяны Толстиковой, это направление для российских фармакологов в ближайшее время станет очень актуальным. Во-первых, результаты научных исследований позволяют говорить о том, что разработано новое лекарство по нанотехнологиям, а во-вторых, новые препараты, полученные из доступного и возобнов-ляемого в условиях Сибири сырья, будут фармакоэкономичнее аналогичных зарубежных средств.
На сегодняшний день арабиногалактан зарегистрирован как пищевая добавка и как биологически активное средство для профилактики гриппа. Это природное вещест-во с растительными метаболитами. Однако в лиственнице скрыты огромные возможности, часть которых удалось открыть новосибирским ученым.
Татьяна Генриховна призналась, что в мире подобных исследований не проводится. «Нами был проведен большой патентный поиск, — продолжает Татьяна Толстикова, — и такого типа лекарст-венных агентов и даже такого подхода в мире пока нет!».
Связано это, конечно, с тем, что лиственница и солодка — исконно российские растения.
Есть в арсенале ученых и американское растение Stevia. Выделенное из него вещество также обладает схожими свойствами с глицирризиновой кислотой и арабиногалактаном. Однако его главное отличие в том, что оно является сахарозаменителем и может использоваться для разработки препаратов для больных диабетом.

Эффективность лекарств проверят на крысах
Чтобы получить такие поразительные результаты, химики испытывали сотни новых соединений и смотрели, как они себя будут вести с разными препаратами. Как и следовало ожидать, не все вещества комплексируют с агентами. Однако даже в случае, когда значительного лечебного эффекта не наблюдается, улучшается их водорастворимость, а вместе с ней улучшается и воздействие на организм. Уникальность лаборатории фармакологических исследований Новосибирского института органической химии в том, что она оснащена современным оборудованием, позволяющим все новые соединения исследовать на разные виды активности (их более 20), что позволяет получить запатентоспособные результаты, провести доклинические испытания и уже в ближайшем будущем наладить серийное производство. Ученые смотрят не только как воздействует препарат на отдельные клетки или органы, но и на весь организм в целом. Для этого испытания проводятся на кроликах и крысах. Особенно на последних, так как доказано, что геном крысы ближе всего к человеческому. В отличие от зарубежных коллег ново-сибирские ученые должны будущий препарат протестировать на отдаленные последствия для организма (мутагенность, влияние на потомство, канцерогенез).
— Наша задача — создать базу данных, — рассказывает Татьяна Толстикова, — библиотеку разработок. Они могут находиться на разных уровнях: от патента до пакета документов для фармацевтических компаний. У нас есть запас, постоянно пополняемый. В год через руки наших сотрудников проходит 120 новых(!) соединений.

В перспективе — создание модификатора для лечения рака
В лаборатории развивается направление, связанное с поиском агентов — модификаторов биологических реакций. На основе растительных ди — и тритерпеноидов получены соединения, обладающие мультифункциональной активностью — антиоксидантной, противовоспалительной, гепатопротекторной, гемостимулирующей, антинеопластической. Доказано, что такие агенты действуют не только на опухолевые клетки, но и на различные регуляторные системы организма, отвечающие за восстанов-ление или стимуляцию противоопухолевой резистентности, усиление эффективности традиционной медикаментозной терапии и ослаб-ление ее побочного токсического действия. Так, несколько новых производных ламбертиановой и бетулоновой кислот запатентованы в качестве корректоров химиотерапевтических препаратов.

Лекарства, которыми Россия сможет гордиться
Президент России поставил перед российскими фармакологами вполне определенные цели: увеличить количество инновационных и высокотехнологичных медицинских препаратов, разработанных в России. Программа развития фармацевтической отрасли даст большой толчок не только этой отрасли промышленности, но и в первую очередь — науке.
Остается верить, что благодаря президенту фармакология получит и солидные инвестиции, которые позволят ей выпускать действительно эффективные препараты нового поколения с большим спектром действия, способные составить конкуренцию зарубежным лекарствам. По мнению Татьяны Толстиковой, Новосибирск может стать настоящим центром по разработке лекарственных препаратов, так как здесь сосредоточено несколько специализированных институтов и лабораторий, где трудятся талантливые ученые. Лишь в тандеме ученых можно оперативно и квалифицированно решать вопросы по созданию новейших препаратов.

По сообщению сайта Информационный портал «ЧЕСТНОЕ СЛОВО»